Research and pipeline 세레스에프앤디의 연구를 소개합니다.

    면역억제제

    Tacrolimus 점안제의 개발 배경

    자가면역질환

    • 알려진 자가면역질환 → 총 80여종
    • 대표적인 자가면역질환
      • 대표적인 자가면역질환
      • 류마티스관절염
      • 섬유근통 (Fibromyalgia)
      • 건선
      • 백반증
      • 포도막염 (Uveitis)

    눈의구조

    대표적인 자가면역 안질환 포도막염의 치료

    • 발생 부위 : 홍채, 모양체, 맥락막
      ※ 혈관, 결합조직 풍부한 곳으로 염증 발생 용이함
    • 처치법 : 국소 또는 전신성 스테로이드 사용
      → 고용량 사용 시,       심각한 부작용 초래
    스테로이드제제를 대체할
    포도막염 전문 안질환 치료제의 개발이 시급함

    또 다른 안질환(안구건조증), 알러지성 결막염의 치료

    • 가벼운 증상 : 항히스타민제와 스테로이드제제 사용
    • 중증의 경우 : 면역억제제인 Cyclosporine-A (CCP) 점안액
      (레스타시스Ⓡ) 사용
    • CCP도 수용해도가 20㎍/㎖로 낮아서, 에멀젼 형태로 조제되어 응집, 침강,
      크림화, 결정화, 유착 등의 현상이 빈번하게 일어나 안정성에 문제가 있음
    스테로이드제제를 대체할
    포도막염 전문 안질환 치료제의 개발이 시급함

    당사 개량신약물질 기술 개요 (WO2103022238)

    개량신약 개발 배경 및 목표

    • 부작용이 큰 스테로이드 제제 대체
    • 완전 수용성의 안정적이고 생산 단가가 낮은 경쟁력 있는 제형 개발 (에멀젼 생산기기가 고가장비임)
    • 최종 목표 → 연고제 (안정성을 극대화한 신규 제품), 크림제 (수용성제제) 및 점안제 개발

    당사 기술의 장점

    • 타크로리무스를 포함한 삼원환 화합물(TAC)의 특성
      • 대부분의 삼원환 화합물 (이하 TAC)에는 Salt가 붙어 있지 않으므로, 매우 비극성으로, 물에 잘 녹지 않는다. (Solubility in water : 4-12㎍/㎖)
      • 물에 잘 녹지 않기 때문에 주사제 등 기타 제형 개발이 용이하지 않으며 약동력학적 생체이용률이 매우 낮다.
      • 타크로리무스와 같은 TAC는 불수용성 약물의 특성상 유기용매에 녹인 상태에서 급속 투여할 경우, 침전이 형성되고 결정화가 일어날 수 있어서 국소적인 약물의 편제가 일어나기 쉽다. (다양한 용액제제, 주사제, 국소산포액, 안구용전하제 등의 제형으로 임상 적용이 어려움)
    • 이에 따라 당사가 보유한 특허 기술을 이용하여 합성하는 Glycosylated Tacrolimus 와 그 유도체를 만들어서 본래 가진 면역억제기능을 유지하면서 TAC의 1,000배에 이르는
      water solubility를 가진 화학적으로 안정한 구조의 화합물을 만들어서, 개량신약 후보 물질을 선별하였음